Версия для слепых

КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НАРУШЕНИЙ ЗРЕНИЯ

РОССИЯ
Место издания
Год издания

1. Способ лечения заболевания глаз, включающий этап введения пациенту, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества соединения, представленного формулой где R1 и R2, независимо, - водород, алкил, замещенный алкил, циклоалкил, алкинил, замещенный алкинил, циано, алкокси, карбоксамидная группа, замещенная карбоксамидная группа, и, если R1 и R2 - алкилы, R1 и R2 могут быть соединены связью или --(CH2)m--, образуя циклоалкил; R3 и R4, независимо, - водород, алкил, гидроксил, алкокси, циано, фторо, и, если R3 и R4 - алкилы, R3 и R4 могут быть соединены связью или --(CH2)m--, образуя циклоалкил; Q может отсутствовать либо представлять собой водород, алкил, циклоалкил, циклоалкенил, алкоксигруппу, замещенную алкоксигруппу, замещенную тиогруппу, циано, тионитрил, сульфонамид, замещенный сульфонамид, замещенный сульфонил, ароматическую группу, замещенную ароматическую группу, гетероароматическую группу, замещенную гетероароматическую группу или бициклогетероароматическую группу; R5 - водород, алкил, циклоалкил или, если R6 также алкил, то вместе с R6 может образовывать гетероциклоалкильное кольцо; R6 может представлять собой водород, алкил, замещенный алкил или --OR7; R7 - алкил или, если R5 - алкил, то вместе с R5 образует 5-, 6- или 7-членное кольцо; L может быть --O--, --S--, --N= или отсутствовать; Z может быть углеродом или азотом, или отсутствовать; m равно 1, 2 или 3; n равно 0, 1 или 2, и, если n равно 0, то Q может быть непосредственно связан с Z; либо его фармацевтически приемлемая соль присоединения.

2. Способ по п.1, отличающийся тем, что заболевание выбрано из группы, состоящей из макулярного отека, сухой и влажной макулодистрофии, неоваскуляризации хориоидеи, диабетическуой ретинопатии, острой макулярной нейроретинопатии, центральной серозной хориоретинопатии, кистозного макулярного отека и диабетического макулярного отека, увеита, ретинита, хороидита, острой мультифокальной плакоидной пигментной эпителиопатии, болезни Бехчета, хориоретинопатии в виде «выстрела дробью», сифилиса, болезни Лайма, туберкулеза, токсоплазмоза, срединного увеита (pars planitis), мультифокального хориоидита, синдрома множественных переходящих белых точек (mewds), саркоидоза глаз, заднего склерита, серпигинозного хориоидита, субретинального фиброза и увеального синдрома, синдрома Вогта-Коянаги-Харада; окклюзионной болезни артерии сетчатки, переднего увеита, окклюзии вены сетчатки, окклюзии центральной вены сетчатки, диссеминированной внутрисосудистой коагулопатии, окклюзии ветки вены сетчатки, гипертензивных изменений глазного дна, глазного ишемического синдрома, микроаневризм артерии сетчатки, болезни Коутса, парафовеальных телеангиоэктазий, гемиретинальной окклюзии вен, папиллофлебита, окклюзии центральной артерии сетчатки, окклюзии ветки артерии сетчатки, болезни сонной артерии (CAD), ангиита по типу заиндевелых веток, серповидно-клеточной ретинопатии, ангиоидных полос сетчатки, семейной экссудативной формы витреоретинопатии и болезни Илза; травматических/хирургических состояний, таких как симпатическая офтальмия, болезнь увеального тракта сетчатки, отслоение сетчатки, травма, фотокоагуляция, гипоперфузия при хирургическом вмешательстве, лучевая ретинопатия и ретинопатия при пересадке костного мозга; пролиферативной витреальной ретинопатии и эпиретинальных мембран и пролиферативной диабетической ретинопатии; инфекционных нарушений, таких как гистоплазмоз глаз, токсокароз глаз, синдром предполагаемого гистоплазмоза глаз (POHS), эндофтальмит, токсоплазмоз, болезни сетчатки, ассоциированные с ВИЧ-инфекцией, хориоидальная болезнь, ассоциированная с ВИЧ-инфекцией, увеальная болезнь, ассоциированная с ВИЧ-инфекцией, вирусный ретинит, острый некроз сетчатки, прогрессирующий внешний некроз сетчатки, грибковые заболевания сетчатки, сифилис глаз, туберкулез глаз, диффузный унилатеральный подострый нейроретиниз и миаз; генетических заболеваний, таких как пигментный ретинит, системные нарушения с ассоциированной дистрофией сетчатки, врожденная стабильная ночная слепота, колбочковые дистрофии, болезнь Штаргардта и желтопятнистая абиотрофия сетчатки, болезнь Беста, узорчатая дистрофия пигментированного эпителия сетчатки, X-связанное расслоение сетчатки, дистрофия глазного дна Сорсби, доброкачественная концентрическая макулопатия, кристаллиновая дистрофия Биетти и эластическая псевдоксантома; перфораций/разрывов сетчатки, таких как отслоение сетчатки, макулярный разрыв и гигантская перфорация сетчатки; опухолей, таких как болезни сетчатки, связанные с опухолями, врожденная гипертрофия пигментированного эпителия сетчатки, задняя увеальная меланома, хориоидальная гемангиома, хориоидальная остеома, хориоидальные метастазы, комбинированная гамартома сетчатки и пигментированного эпителия сетчатки, ретинобластома, вазопролиферативные опухоли глазного дна, астроцитома сетчатки и внутриглазные лимфоидные опухоли; точечной внутренней хориоидопатии, острой задней мультифокальной плакоидной пигментной эпителиопатии, дегенерации сетчатки при миопии, острого воспаления пигментного эпителия сетчатки, пигментного ретинита, пролиферативной витреальной ретинопатии (PVR), возрастной макулярной дегенерации (ARMD), диабетической ретинопатии, диабетического макулярного отека, отслоения сетчатки, разрыва сетчатки, увеита, цитомегаловирусного ретинита и глаукомы. 3. Способ лечения нарушения зрения, связанного со зрительной корой, включающий этап введения пациенту, нуждающемуся в таком лечении, соединения где R1 и R2, независимо, - водород, алкил, замещенный алкил, циклоалкил, алкинил, замещенный алкинил, циано, алкокси, карбоксамидная группа, замещенная карбоксамидная группа, и, если R1 и R2 - алкилы, R1 и R2 могут быть соединены связью или --(CH2)m--, образуя циклоалкил; R3 и R4, независимо, - водород, алкил, гидроксил, алкокси, циано, фторо и, если R3 и R4 - алкилы, R3 и R4 могут быть соединены связью или --(CH2)m--, образуя циклоалкил; Q может отсутствовать либо представлять собой водород, алкил, циклоалкил, циклоалкенил, алкоксигруппу, замещенную алкоксигруппу, замещенную тиогруппу, циано, тионитрил, сульфонамид, замещенный сульфонамид, замещенный сульфонил, ароматическую группу, замещенную ароматическую группу, гетероароматическую группу, замещенную гетероароматическую группу или бициклогетероароматическую группу; R5 - водород, алкил, циклоалкил или, если R6 также алкил, то вместе с R6 может образовывать гетероциклоалкильное кольцо; R6 может представлять собой водород, алкил, замещенный алкил или - OR7; R7 - алкил или, если R5 - алкил, то вместе с R5 образует 5-, 6- или 7-членное кольцо; L может быть --O--, --S--, -N= или отсутствовать; Z может быть углеродом, азотом или отсутствовать; m равно 1, 2 или 3; n равно 0, 1 или 2, и если n равно 0, то Q может быть непосредственно связан с Z, либо его фармацевтически приемлемой соли присоединения. 4. Способ по п.3, отличающийся тем, что нарушение выбрано из группы, состоящей из амблиопии, вызванной ударом слепоты, нарушения зрения при болезни Паркинсона и болезни Альцгеймера, вызванной судорогами кортикальной слепоты, вызванной слабым повреждением мозга зрительной дисфункции и слепоты при эпилепсии. 5. Способ по п.3, отличающийся тем, что, помимо этого, содержит повышение индукции долгосрочной потенциации в первичной зрительной коре (V1). 6. Способ по п.5, отличающийся тем, что указанное нарушение выбрано из группы, состоящей из амблиопии, вызванной ударом слепоты, нарушения зрения при болезни Паркинсона и болезни Альцгеймера, вызванной судорогами кортикальной слепоты, индуцированной зрительной дисфункции и слепоты при эпилепсии. 7. Офтальмологическая композиция, включающая соединение, представленное формулой где R1 и R2, независимо, - водород, алкил, замещенный алкил, циклоалкил, алкинил, замещенный алкинил, циано, алкокси, карбоксамидная группа, замещенная карбоксамидная группа, и, если R1 и R2 - алкилы, R1 и R2 могут быть соединены связью или --(CH2)m--, образуя циклоалкил; R3 и R4, независимо, - водород, алкил, гидроксил, алкокси, циано, фторо, и, если R3 и R4 - алкилы, R3 и R4 могут быть соединены связью или --(CH2)m--, образуя циклоалкил; Q может отсутствовать либо представлять собой водород, алкил, циклоалкил, циклоалкенил, алкоксигруппу, замещенную алкоксигруппу, замещенную тиогруппу, циано, тионитрил, сульфонамид, замещенный сульфонамид, замещенный сульфонил, ароматическую группу, замещенную ароматическую группу, гетероароматическую группу, замещенную гетероароматическую группу или бициклогетероароматическую группу; R5 - водород, алкил, циклоалкил или, если R6 также алкил, то вместе с R6 может образовывать гетероциклоалкильное кольцо; R6 может представлять собой водород, алкил, замещенный алкил или -OR7; R7 - алкил или, если R5 - алкил, то вместе с R5 образует 5-, 6- или 7-членное кольцо; L может быть --O--, --S--, -N= или отсутствовать; Z может быть углеродом, азотом или отсутствовать; m равно 1, 2 или 3; n равно 0, 1 или 2, и, если n равно 0, то Q может быть непосредственно связан с Z; либо его фармацевтически приемлемую соль присоединения в комбинации с офтальмологически приемлемыми носителем или основой. 8. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанное соединение является бензо[1,2,5]оксадиазол-5-ил-пиперидин-1-ил-метаноном. 9. Композиция по п.7, отличающаяся тем, что указанная основа является физиологическим солевым раствором. 10. Композиция по п.7, отличающаяся тем, что дополнительно содержит буфер и один или более фармацевтически приемлемых консервантов, стабилизаторов и/или поверхностно-активных веществ. 11. Композиция по п.7, отличающаяся тем, что указанная основа выбрана из группы, состоящей из поливинилового спирта, повидона, гидроксипропилметилцеллюлозы, полоксамеров, карбоксиметилцеллюлозы, гидроксиэтилцеллюлозы и очищенной воды. 12. Композиция по п.7, отличающаяся тем, что дополнительно включает регулятор тоничности, выбранный из группы, состоящей из натрия хлорида, калия хлорида, маннитола и глицерина. 13. Композиция по п.7, отличающаяся тем, что дополнительно включает антиоксидант, выбранный из группы, состоящей из натрия метабисульфита, натрия тиосульфата, ацетилцистеина, бутилированного гидроксианизола и бутилированного гидрокситолуола. 14. Композиция по п.7, отличающаяся тем, что дополнительно включает хелатирующий агент, причем указанный хелатирующий агент является динатрия эдетатом. 15. Композиция по п.7, отличающаяся тем, что указанное соединение присутствует в количестве от 0,01% до 10%. 16. Композиция по п.7, отличающаяся тем, что дополнительно включает компонент для повышения растворимости (SEC). 17. Композиция по п.16, отличающаяся тем, что указанный SEC является анионным производным целлюлозы. 18. Композиция по п.7, отличающаяся тем, что указанная композиция является эмульсией, а указанный носитель является маслом. 19. Композиция по п.18, отличающаяся тем, что указанное масло выбрано из группы, состоящей из анисового масла, касторового масла, гвоздичного масла, кассиевого масла, коричного масла, миндального масла, кукурузного масла, арахидного масла, хлопкового масла, сафлорового масла, маисового масла, льняного масла, рапсового масла, соевого масла, оливкового масла, тминного масла, розмаринового масла, арахисового масла, перечно-мятного масла, подсолнечного масла, эвкалиптового масла и кунжутового масла.

Читать аннотацию полностью Скрыть аннотацию

Описание документа

Код документа в НЭБ
000224_000128_2012148214_20140520_A_RU
Автор
СТАУБЛИ Урсула В. (US), ЛИ Юн-Синь (US), ФОСТЕР Алан С. (US)
Заглавие
КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НАРУШЕНИЙ ЗРЕНИЯ
Место издания
РОССИЯ
Год издания
2014
Объем
5
Язык
Русский
МПК
A61K 31/53
Заявитель
Аллерган, Инк. (US)
Код вида документа
Заявка на изобретение

Портал НЭБ предлагает вам прочитать онлайн или скачать патент «КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НАРУШЕНИЙ ЗРЕНИЯ», заявителя СТАУБЛИ Урсула В. (US), ЛИ Юн-Синь (US), ФОСТЕР Алан С. (US). Содержит 5 ст. Язык: «Русский».

Выражаем благодарность библиотеке «Федеральный институт промышленной собственности, отделение ВПТБ» за предоставленный материал.

Вы находитесь на новой версии портала Национальной Электронной Библиотеки. Если вы хотите воспользоваться старой версией, перейдите по ссылке .