Группа изобретений относится к новым дипептидным лигандам TSPO, обладающим спектром нейропсихотропной активности. Предложен дипептид общей формулы R1-X-AК1-Y-AК2-R2, где X=L или D конфигурация, Y=L или D конфигурация, АК1=Trp или Gly, АК2=Leu, R1=C6H5-(CH2)2-C(O), С6Н5-СН2-С(O) или CH3-(CH2)4C(O), R2=OH, OCH3, NH2 или NHCH3.
Также предложены фармацевтическая композиция указанного дипептида, обладающая нейропсихотропной активностью, способ лечения тревожных состояний и способ лечения депрессивных состояний введением эффективного количества указанного дипептида. Анксиолитическая активность дипептидов была выявлена в дозах 0,1-1,0 мг/кг, а для C6H5-(CH2)2C(O)-L-Trp-L-Leu-NH2 в дозах 0,01-5,00 мг/кг. Антидепрессивная активность для С6Н5-(СН2)2С(O)-L-Trp-L-Leu-NH2 была выявлена в дозах 0,01-0,05 мг/кг. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 ил., 14 табл., 10 пр.
Читать аннотацию полностью
Скрыть аннотацию