1. Применение соединения формулы или его фармацевтически приемлемой соли, где m представляет собой 0-3; n представляет собой 0-2; Ar представляет собой: возможно замещенный индолил; возможно замещенный индазолил; возможно замещенный азаиндолил; возможно замещенный азаиндазолил; возможно замещенный 2,3-дигидро-индолил; возможно замещенный 1,3-дигидро-индол-2-он-ил; возможно замещенный бензотиофенил; возможно замещенный бензимидазолил; возможно замещенный бензоксазолил; возможно замещенный бензизоксазолил; возможно замещенный бензотиазолил; возможно замещенный бензизотиазолил; возможно замещенный хинолинил; возможно замещенный 1,2,3,4-тетрагидрохинолинил; возможно замещенный хинолин-2-он-ил; возможно замещенный изохинолинил; возможно замещенный нафталинил; возможно замещенный пиридинил; возможно замещенный тиофенил; возможно замещенный пирролил или возможно замещенный фенил; R1 представляет собой: С1-6алкил; С2-6алкенил; С2-6алкинил; гетеро-С1-6алкил; гало-С1-6алкил; гало-С2-6алкенил; С3-7циклоалкил; С3-7циклоалкил-С1-6алкил; С1-6алкил-С3-6циклоалкил-С1-6алкил; С1-6алкокси; С1-6алкилсульфонил; С1-6алкилсульфанил; возможно замещенный арил; возможно замещенный гетероарил; гетероциклил-С1-6алкил; арил-С1-3алкил, где арильная часть возможно замещена; гетероарил-С1-3алкил, где гетероарильная часть возможно замещена; арилокси; арил-С1-6алкокси; гетероарилокси или гетероарил-C1-6алкокси; R2 представляет собой: водород или C1-6алкил; и каждый Ra и Rb независимо представляет собой: водород; С1-6алкил; С1-6алкокси; гало; гидрокси или оксо; или Ra и Rb вместе образуют С1-2алкилен; при условии, что, когда m представляет собой 1, n представляет собой 2 и Ar представляет собой возможно замещенный фенил, тогда R1 не является метилом или этилом, и где возможно замещенный означает один-четыре заместителя, выбранных из алкила, циклоалкила, алкокси, гало, галоалкила, галоалкокси, циано, нитро, гетероалкила, амино, ациламино, моноалкиламино, диалкиламино, гидроксиалкила, алкоксиалкила, бензилокси, циклоалкилалкила, циклоалкокси, циклоалкилалкокси, алкилсульфонилокси, тиофенила, пиразолила, пиридинила, морфолинокарбонила, -(CH2)q-S(O)rRf; -(CH2)q-NRgRh; -(CH2)q-C(=O)-NRgRh, -(CH2)q-C(=O)-C(=O)-NRgRh; -(CH2)q-SO2-NRgRh, -(CH2)q-N(Rf)-C(=O)-Ri; -(CH2)q-C(=O)-Ri или -(CH2)q-N(Rf)-SO2-Rg; где q является 0 или 1, r представляет собой 0-2, каждый Rf, Rg и Rh независимо представляет собой водород или алкил, и каждый Ri независимо представляет собой водород, алкил, гидрокси или алкокси, для изготовления лекарства для лечения депрессии, тревоги или их обеих.
2. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, где m представляет собой 0-3; n представляет собой 0-2; Ar представляет собой: возможно замещенный индолил; возможно замещенный индазолил; возможно замещенный азаиндолил; возможно замещенный азаиндазолил; возможно замещенный 2,3-дигидро-индолил; возможно замещенный 1,3-дигидро-индол-2-он-ил; возможно замещенный бензотиофенил; возможно замещенный бензимидазолил; возможно замещенный бензоксазолил; возможно замещенный бензизоксазолил; возможно замещенный бензотиазолил; возможно замещенный бензизотиазолил; возможно замещенный хинолинил; возможно замещенный 1,2,3,4-тетрагидрохинолинил; возможно замещенный хинолин-2-он-ил; возможно замещенный изохинолинил; возможно замещенный нафталинил; возможно замещенный пиридинил; возможно замещенный тиофенил; R1 представляет собой: C1-6алкил; С2-6алкенил; С2-6алкинил; гетеро-C1-6алкил; гало-С1-6алкил; гало-С2-6алкенил, С3-7циклоалкил; С3-7циклоалкил-С1-6алкил; С1-6алкил-С3-6циклоалкил-С1-6алкил; С1-6алкокси; С1-6алкилсульфонил; С1-6алкилсульфанил; возможно замещенный арил; возможно замещенный гетероарил; гетероциклил-С1-6алкил; арил-С1-3алкил, где арильная часть возможно замещена; гетероарил-С1-3алкил, где гетероарильная часть возможно замещена; арилокси; арил-С1-6алкокси; гетероарилокси или гетероарил-С1-6алкокси; R2 представляет собой: водород или С1-6алкил; и каждый Ra и Rb независимо представляет собой: водород; С1-6алкил; С1-6алкокси; гало; гидрокси или оксо; или Ra и Rb вместе образуют С1-2алкилен; при условии, что, когда m представляет собой 1, n представляет собой 2 и Ar представляет собой возможно замещенный фенил, тогда R1 не является метилом или этилом, и где возможно замещенный означает один-четыре заместителя, выбранных из алкила, циклоалкила, алкокси, гало, галоалкила, галоалкокси, циано, нитро, гетероалкила, амино, ациламино, моноалкиламино, диалкиламино, гидроксиалкила, алкоксиалкила, бензилокси, циклоалкилалкила, циклоалкокси, циклоалкилалкокси, алкилсульфонилокси, тиофенила, пиразолила, пиридинила, морфолинокарбонила, -(CH2)q-S(O)rRf; -(CH2)q-NRgRh; -(CH2)q-C(=O)-NRgRh; -(CH2)q-C(=O)-C(=O)-NRgRh; -(CH2)q-SO2-NRgRh; -(CH2)q-N(Rf)-C(=O)-Ri; -(CH2)q-C(=O)-Ri или -(CH2)q-N(Rf)-SO2-Rg; где q является 0 или 1, r представляет собой 0-2, каждый Rf, Rg и Rh независимо представляет собой водород или алкил, и каждый Ri независимо представляет собой водород, алкил, гидрокси или алкокси. 3. Соединение по п.2, где Ar представляет собой возможно замещенный индолил. 4. Соединение по п.2, где Ar представляет собой возможно замещенный индазолил. 5. Соединение по п.2, где Ar представляет собой возможно замещенный бензотиофенил. 6. Соединение по п.2, где Ar представляет собой возможно замещенный тиофенил. 7. Соединение по п.2, где m представляет собой 1. 8. Соединение по п.2, где n представляет собой 1. 9. Соединение по п.2, где m представляет собой 2. 10. Соединение по п.2, где m представляет собой 3. 11. Соединение по п.2, где n представляет собой 2. 12. Соединение по п.2, где n представляет собой 0. 13. Соединение по п.2, где R1 представляет собой: С3-6алкил; арил-С1-6алкил; С3-6циклоалкил-С1-6алкил; гетеро-С1-6алкил; гало-С1-6алкил или С1-6алкил-С1-3циклоалкил-С1-6алкил. 14. Соединение по п.2, где R1 представляет собой: С3-6алкил; С3-6циклоалкил-С1-6алкил или С1-6алкил-С1-3циклоалкил-С1-6алкил. 15. Соединение по п.2, где R1 представляет собой С3-6алкил. 16. Соединение по п.2, где R2 представляет собой водород. 17. Соединение по п.2, где Ra и Rb представляют собой водород. 18. Соединение по п.2, где указанное соединение является соединением формулы VI: ; где Ar и R1 являются такими, как указано в п.2. 19. Соединение по п.2, где указанное соединение является соединением формулы VII: ; где Ar и R1 являются такими, как указано в п.2. 20. Соединение по п.2, где указанное соединение является соединением формулы VIII: ; где Ar и R1 являются такими, как указано в п.2. 21. Соединение по п.2, где указанное соединение является соединением формулы IX: где Ar и R1 являются такими, как указано в п.2. 22. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.2 и фармацевтически приемлемый носитель.
Портал НЭБ предлагает вам прочитать онлайн или скачать патент «ПРОИЗВОДНЫЕ ГЕТЕРОАРИЛПИРРОЛИДИНИЛ- И ПИПЕРИДИНИЛКЕТОНА», заявителя АЙЕР Правин (US), ЛИН Клара Йеу Йен (US), ЛУКАС Мэтью К. (US), ЛИНЧ Стивен М. (US), МАДЕРА Энн Мари (US), ОЗБОЯ Керем Эрол (US), ШОЕНФЕЛД Райан Крейг (US), ВЕЙКЕРТ Роберт Джеймс (US). Содержит 6 ст. Язык: «Русский».
Выражаем благодарность библиотеке «Федеральный институт промышленной собственности, отделение ВПТБ» за предоставленный материал.