Версия для слепых
ЗАМЕЩЕННЫЕ ДИГИДРОПИРАЗОЛОНЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ КАРДИОВАСКУЛЯРНЫХ И ГЕМАТОЛОГИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ И/ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
,
ЗАМЕЩЕННЫЕ ДИГИДРОПИРАЗОЛОНЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ КАРДИОВАСКУЛЯРНЫХ И ГЕМАТОЛОГИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ И/ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ
РОССИЯ, 2014
, , , , , , , , , , ,

ЗАМЕЩЕННЫЕ ДИГИДРОПИРАЗОЛОНЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ КАРДИОВАСКУЛЯРНЫХ И ГЕМАТОЛОГИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ И/ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ

РОССИЯ, 2014

1. Соединение формулы (I) , в которой R1 означает гетероарильную группу формул , , или , в которых * означает место соединения с дигидролиразолоновым циклом, А при каждом отдельном проявлении означает C-R4 или N, при этом максимум два члена цикла А одновременно означают N, и Е означает О, S или N-R5, R2 означает гетероарильную группу формул , , , , , , , , , , , или , в которых # означает место соединения с дигидропиразолоновым циклом, G означает для каждого отдельного появления C-R6 или N, при этом максимум два члена цикла G одновременно означают N, и J означает О, S или N-R7, и L означает для каждого отдельного появления C-R8 или N, при этом максимум два члена цикла L одновременно означают N, где R4, R6 и R8 являются одинаковыми или разными и в каждом отдельном случае независимыми друг от друга и означают водород или заместители, выбранные из группы, включающей галоген, циано, нитро, (С1-С6)-алкил, (С3-С7)-циклоалкил, 4-10-членный гетероциклоалкил, фенил, 5-6-членный гетероарил, -C(=O)-R9, C(=O)-OR10, -C(=O)-NR11R12, -O-C(=O)-R13, -O-C(=O)-NR14R15, -NR16-C(=O)-R17, -NR18-C(=O)-OR19, -NR20-C(=O)-NR21R22, -NR23-SO2-R24, -SO2-R25, -SO2-NR26R27, -OR28, -SR29 и -NR30R31, где (i) (С1-С6)-алкил, в свою очередь, может иметь от одного до трех заместителей, одинаковых или разных, выбранных из группы, включающей галоген, циано, оксо, (С3-С7)-циклоалкил, 4-10-членный гетероциклоалкил, фенил, 5-6-членный гетероарил, -C(=O)-R9, -C(=O)-OR10, -C(=O)-NR11R12, -O-C(=O)-R13, -O-C(=O)-NR14R15, -NR16-C(=O)-R17, -NR18-C(=O)-OR19, -NR20-C(=O)-NR21R22, -NR23-SO2-R24, -SO2-R25, -SO2-NR26R27, -OR28, -SR29 и -NR30R31, при этом названные последними циклоалкильный, гетероциклоалкильный, фенильный и гетероарильный остатки, в свою очередь, могут соответственно иметь от одного до трех заместителей, одинаковых или разных, из группы, включающей, галоген, циано, (С1-С4-алкил, трифторметил, гидрокси, (C1-C4)-алкокси, трифторметокси, оксо, амино, моно-(С1-С4)-алкиламино, ди-(С1-С4)-алкиламино, гидроксикарбонил и/или (C1-C4)-алкоксикарбонил, (ii) (С3-С7)-циклоалкил, 4-10-членный гетероциклоалкил, фенил и 5-6-членный гетероарил, в свою очередь, могут соответственно иметь от одного до трех заместителей, одинаковых или разных, из группы, включающей (С1-С6)-алкил, галоген, циано, оксо, -C(=O)-R9, -C(=O)-OR10, -C(=O)-NR11R12, -O-C(=O)-R13, -O-C(=O)-NR14R15, -NR16-C(=O)-R17, -NR18-C(=O)-OR19, -NR20-C(=O)-NR21R22, -NR23-SO2-R24, -SO2-R25, -SO2-NR26R27, -OR28, -SR29 и -NR30R31, при этом названный последним алкильный остаток в свою очередь может иметь от одного до трех заместителей, одинаковых или разных, из группы, включающей галоген, циано, гидрокси, трифторметокси, (С1-С4)-алкокси, амино, моно-(С1-С4)-алкиламино, ди-(С1-С4)-алкиламино, гидроксикарбонил, (C1-C4)-алкоксикарбонил, (С3-С7)-циклоалкил, 4-7-членный гетероциклоалкил, фенил и/или 5- или 6-членный гетероарил, (iii) R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18, R19, R20, R21 и R22 независимо друг от друга при каждом отдельном появлении означают остаток, выбранный из группы, включающей водород, (С1-С6)-алкил, (С3-С7)-циклоалкил, 4-10-членный гетероциклоалкил, фенил и 5- или 6-членный гетероарил, причем (С3-С7)-циклоалкил, 4-10-членный гетероциклоалкил, фенил и 5-или 6-членный гетероарил, в свою очередь, могут соответственно иметь от одного до трех заместителей, одинаковых или разных, из группы, включающей галоген, циано, (С1-С4)-алкил, трифторметил, гидрокси, (С1-С4)-алкокси, трифторметокси, оксо, амино, моно-(С1-С4)-алкиламино, ди-(С1-С4)-алкиламино, гидроксикарбонил и/или (С1-С4)-алкоксикарбонил, и (С1-С6)-алкил может иметь от одного до трех заместителей, одинаковых или разных, из группы, включающей галоген, циано, гидрокси, трифторметокси, (С1-С4)-алкокси, амино, моно-(С1-С4)-алкиламино, ди-(С1-С4)-алкиламино, гидроксикарбонил, (С1-С4)-алкоксикарбонил, (С3-С7)-циклоалкил, 4-7-членный гетероциклоалкил, фенил и/или 5- или 6-членный гетероарил, (iv) R12, R15, R16, R18, R20, R22, R23, R27 и R31 независимо друг от друга при каждом отдельном появлении означают остаток, выбранный из группы, включающей водород и (С1-С6)-алкил, причем (С1-С6)-алкил может иметь от одного до трех заместителей, одинаковых или разных, из группы, включающей галоген, циано, гидрокси, трифторметокси, (С1-С4)-алкокси, амино, моно-(С1-С4)-алкиламино, ди-(С1-С4)-алкиламино, гидроксикарбонил, (С1-С4)-алкоксикарбонил, и/или где (v) R11 и R12, R14 и R15, R16 и R17, R18 и R19, R20 и R21, R21 и R22, R23 и R24, R26 и R27, а также R30 и R31 соответственно попарно вместе с атомами, с которыми они связаны, могут образовывать 5-ти- или 6-тичленное гетероциклоалкильное кольцо, которое может иметь от одного до трех заместителей, одинаковых или разных, выбранных из группы, включающей галоген, циано, (С1-С4)-алкил, трифторметил, гидрокси, (С1-С4)-алкокси, трифторметокси, оксо, амино, моно-(С1-С4)-алкиламино, ди-(С1-С4)-алкиламино, гидроксикарбонил и/или (С1-С4)-алкоксикарбонил, и R5 и R7 одинаковы или различны и независимо друг от друга означают водород или выбраны из группы, включающей (С1-С6)-алкил, (С3-С7)-циклоалкил, 4-7-членный гетероциклоалкил, фенил и 5- или 6-членный гетероарил, где (i) (С1-С6)-алкил, в свою очередь, может иметь от одного до трех заместителей, одинаковых или разных, выбранных из группы, включающей галоген, циано, оксо, (С3-С7)-циклоалкил, 4-7-членный гетероциклоалкил, фенил, 5- или 6-членный гетероарил, -C(=O)-R9, -C(=O)-OR10, -C(=O)-NR11R12, -O-C(=O)-R13, -O-C(=O)-NR14R15, -NR16-C(=O)-R17, -NR18-C(=O)-OR19, -NR20-C(=O)-NR21R22, -NR23-SO2-R24, -SO2-R25, -SO2-NR26R27, -OR28, -SR29 и -NR30R31, при этом названные последними циклоалкильный, гетероциклоалкильный, фенильный и гетероарильный остатки, в свою очередь, могут соответственно иметь до трех заместителей, одинаковых или разных, из группы, включающей, галоген, циано, (С1-С4)-алкил, трифторметил, гидрокси, (С1-С4)-алкокси, трифторметокси, оксо, амино, моно-(С1-С4)-алкиламино, ди-(С1-С4)-алкиламино, гидроксикарбонил и/или (С1-С4)-алкоксикарбонил, и (ii) (С3-С7)-циклоалкил, 4-7-членный гетероциклоалкил, фенил и 5- или 6-членный гетероарил, в свою очередь, могут соответственно иметь от одного до трех заместителей, одинаковых или разных, из группы, включающей (С1-С6)-алкил, галоген, циано, оксо, -C(=O)-R9, -C(=O)-OR10, -C(=O)-NR11R12, -O-C(=O)-R13, -O-C(=O)-NR14R15, -NR16-C(=O)-R17, -NR18-C(=O)-OR19, -NR20-C(=O)-NR21R22, -NR23-SO2-R24, -SO2-R25, -SO2-NR26R27, -OR28, -SR29 и -NR30R31, при этом названный последним алкильный остаток, в свою очередь, может иметь от одного до трех заместителей, одинаковых или разных, из группы, включающей галоген, циано, гидрокси, трифторметокси, (С1-С4)-алкокси, амино, моно-(C1-C4)-алкиламино, ди-(С1-С4)-алкиламино, гидроксикарбонил, (C1-C4)-алкоксикарбонил, (С3-С7)-циклоалкил, 4-7-членный гетероциклоалкил, фенил и/или 5- или 6-членный гетероарил, где (a) R9, R10, R11, R13, R14, R17, R19, R21, R24, R25, R26, R28, R29 и R30 независимо друг от друга при каждом отдельном появлении означают остаток, выбранный из группы, включающей водород, (С1-С6)-алкил, (С3-С7)-циклоалкил, 4-7-членный гетероциклоалкил, фенил и 5- или 6-членный гетероарил, причем (С3-С7)-циклоалкил, 4-7-членный гетероциклоалкил, фенил и 5- или 6-членный гетероарил, в свою очередь, могут соответственно иметь до трех заместителей, одинаковых или разных, из группы, включающей галоген, циано, (С1-С4)-алкил, трифторметил, гидрокси, (С1-С4)-алкокси, трифторметокси, оксо, амино, моно-(С1-С4)-алкиламино, ди-(С1-С4)-алкиламино, гидроксикарбонил и/или (С1-С4)-алкоксикарбонил и (С1-С6)-алкил может иметь от одного до трех заместителей, одинаковых или разных, из группы, включающей галоген, циано, гидрокси, трифторметокси, (С1-С4)-алкокси, амино, моно-(С1-С4)-алкиламино, ди-(С1-С4)-алкиламино, гидроксикарбонил, (C1-C4)-алкоксикарбонил, (С3-С7)-циклоалкил, 4-7-членный гетероциклоалкил, фенил и/или 5- или 6-членный гетероарил, (b) R12, R15, R16, R18, R20, R22, R23, R27 и R31 независимо друг от друга при каждом отдельном появлении означают остаток, выбранный из группы, включающей водород и (С1-С6)-алкил, причем (С1-С6)-алкил может иметь от одного до трех заместителей, одинаковых или разных, выбранных из группы, включающей галоген, циано, гидрокси, трифторметокси, (C1-C4)-алкокси, амино, моно-(С1-С4)-алкиламино, ди-(С1-С4)-алкиламино, гидроксикарбонил и/или (С1-С4)-алкоксикарбонил, и/или (с) R11 и R12, R14 и R15, R16 и R17, R18 и R19, R20 и R21, R21 и R22, R23 и R24, R26 и R27, а также R30 и R31 соответственно попарно вместе с атомами, с которыми они связаны, могут образовывать 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, которое может иметь от одного до трех заместителей, одинаковых или разных, выбранных из группы, включающей галоген, циано, (С1-С4)-алкил, трифторметил, гидрокси, (С1-С4)-алкокси, трифторметокси, оксо, амино, моно-(С1-С4)-алкиламино, ди-(С1-С4)-алкиламино, гидроксикарбонил и/или (С1-С4)-алкоксикарбонил, и R3 означает водород, (С1-С6)-алкил или (С3-С7)-циклоалкил, а также их соли, сольваты и сольваты солей, за исключением соединений 3-метил-1-(пиридин-2-ил)-4-(1-пиридин-2-ил-3-метил-1Н-пиразол-5-ил)-2H-3-пиразолин-5(1Н)-on, 3',5-диметил-2-фенил-1'-(4-фенил-1,3-тиазол-2-ил)-1'H,2H-3,4'-бипиразол-5'-ол, 3',5-диметил-2-фенил-1'-(4-тиофен-2-ил-1,3-тиазол-2-ил)-1'H,2H-3,4'-бипиразол-5'-ол, 3',5-диметил-1'-(4-метил-1,3-тиазол-2-ил)-2-фенил-1'H,2Н-3,4'-бипиразол-5'-ол, 2-(4-хлорфенил)-3',5-диметил-1'-(4-фенил-1,3-тиазол-2-ил)-1'H,2H-3,4'-бипиразол-5'-ол и 2-трет.

-бутил-1'-[4-(4-хлорфенил)-1,3-тиазол-2-ил]-3',5-диметил-1'H,2H-3,4'-бипиразол-5'-ол для лечения и/или профилактики заболеваний. 2. Соединение формулы (I) по п.1, в которой R1 означает гетероарильную группу формулы или , где * означает место соединения с дигидропиразолоновым циклом, А означает при каждом отдельном появлении C-R4 или N, при этом максимум два члена А в цикле равны N, где R4 в каждом отдельном случае, независимо друг от друга, означает водород или заместитель, выбранный из группы, включающей фтор, хлор, бром, циано, нитро, (С1-С4)-алкил, гидрокси, (С1-С4)-алкокси, трифторметокси, амино, моно-(C1-С6)-алкиламино, ди-(С1-С6)-алкиламино, гидроксикарбонил и (С1-С6)-алкоксикарбонил, при этом названный (С1-С6)-алкильный остаток, в свою очередь, может иметь до трех одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, включающей фтор, хлор, бром, циано, гидрокси, трифторметокси, (С1-С4)-алкокси, амино, моно-(С1-С4)-алкиламино, ди-(С1-С4)-алкиламино, гидроксикарбонил и (С1-С4)-алкоксикарбонил, и Е означает О, S или N-R5, где R5 означает водород или (С1-С6)-алкил, R2 означает гетероарильную группу формулы или , где # означает место соединения с дигидропиразолоновым циклом, G соответственно означает C-R6 или N, при этом не более одного из двух членов цикла G означают N, в котором R6 в каждом отдельном случае, независимо друг от друга, означает водород или заместитель, выбранный из группы, включающей фтор, хлор, бром, циано, (С1-С6)-алкил, (С3-С6)-циклоалкил, 4-6-членный гетероциклоалкил, фенил, 5- или 6-членный гетероарил, -C(=O)-OR10, -C(=O)-NR11R12, -O-С(=O)-R13, -O-C(=O)-NR14R15, -NR16-C(=O)-R17, -NR18-C(=O)-OR19, -NR20-C(=O)-NR21R22, -NR23-SO2-R24, -OR28 и -NR30R31, где (i) (С1-С6)-алкил, в свою очередь, может иметь от одного до трех заместителей, одинаковых или разных, выбранных из группы, включающей фтор, хлор, бром, циано, (С3-С6)-циклоалкил, 4-6-членный гетероциклоалкил, фенил, 5- или 6-членный гетероарил, -C(=O)-OR10, -C(=O)-NR11R12, -O-C(=O)-R13, -O-C(=O)-NR14R15, -NR16-C(=O)-R17, -NR18-C(=O)-OR19, -NR20-C(=O)-NR21R22, -NR23-SO2-R24, -OR28 и -NR30R31, при этом названные последними циклоалкильный, гетероциклоалкильный, фенильный и гетероарильный остатки, в свою очередь, могут соответственно иметь до двух, одинаковых или разных, заместителей, выбранных из группы, включающей фтор, хлор, бром, циано, (С1-С4)-алкил, трифторметил, гидрокси, (С1-С4)-алкокси, трифторметокси, оксо, амино, моно-(С1-С4)-алкиламино, ди-(С1-С4)-алкиламино, гидроксикарбонил и/или (C1-C4)-алкоксикарбонил, (ii) (С3-С6)-циклоалкил, 4-6-членный гетероциклоалкил, фенил и 5- или 6-членный гетероарил, в свою очередь, могут соответственно иметь один или два одинаковых или разных заместителя, выбранных из группы, включающей фтор, хлор, бром, циано, (С1-С4)-алкил, трифторметил, гидрокси, (С1-С4)-алкокси, трифторметокси, оксо, амино, моно-(C1-С4)-алкиламино, ди-(С1-С4)-алкиламино, гидроксикарбонил и/или (С1-С4)-алкоксикарбонил, (iii) R10, R11, R13, R14, R17, R19, R21, R24, R28 и R30 независимо друг от друга при каждом отдельном появлении означают остаток, выбранный из группы, включающей водород, (С1-С6)-алкил, (С3-С6)-циклоалкил, 4-6-членный гетероциклоалкил, фенил и 5- или 6-членный гетероарил, причем (С3-С6)-циклоалкил, 4-6-членный гетероциклоалкил, фенил и 5- или 6-членный гетероарил, в свою очередь, могут соответственно иметь до трех заместителей, одинаковых или разных, из группы, включающей фтор, хлор, бром, циано, (С1-С4)-алкил, трифторметил, гидрокси, (C1-C4)-алкокси, трифторметокси, оксо, амино, моно-(С1-С4)-алкиламино, ди-(С1-С4)-алкиламино, гидроксикарбонил и/или (С1-С4)-алкоксикарбонил и (С1-С6)-алкил может иметь от одного до трех заместителей, одинаковых или разных, из группы, включающей фтор, хлор, бром, циано, гидрокси, трифторметокси, (C1-C4)-алкокси, амино, моно-(С1-С4)-алкиламино, ди-(С1-С4)-алкиламино, гидроксикарбонил, (С1-С4)-алкоксикарбонил, (С3-С6)-циклоалкил, 4-6-членный гетероциклоалкил, фенил и/или 5- или 6-членный гетероарил, (iv) R12, R15, R16, R18, R20, R22, R23 и R31 независимо друг от друга при каждом отдельном появлении означают остаток, выбранный из группы, включающей водород и (С1-С6)-алкил, причем (С1-С6)-алкил может иметь один или два заместителя, одинаковых или разных, выбранных из группы, включающей фтор, хлор, бром, циано, гидрокси, трифторметокси, (С1-С4)-алкокси, амино, моно-(C1-C4)-алкиламино, ди-(C1-С4)-алкиламино, гидроксикарбонил и/или (С1-С4)-алкоксикарбонил, и/или где (v) R11 и R12, R14 и R15, R16 и R17, R18 и R19, R20 и R21, R21 и R22, R23 и R24, а также R30 и R31 соответственно попарно вместе с атомами, с которыми они связаны, могут образовывать 5-или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, которое может иметь один или два заместителя, одинаковых или разных, выбранных из группы, включающей, фтор, хлор, бром, циано, (С1-С4)-алкил, трифторметил, гидрокси, (C1-C4)-алкокси, трифторметокси, оксо, амино, моно-(C1-C4)-алкиламино, ди-(С1-С4)-алкиламино, гидроксикарбонил и/или (С1-С4)-алкоксикарбонил, и J означает О или S, и R3 означает водород или метил, а также его соли, сольваты и сольваты солеи. 3. Соединение формулы (I) по п.1, в которой R1 означает гетероарильную группу формулы или , где * означает место соединения с дигидропиразолоновым циклом, А означает при каждом отдельном появлении C-R4 или N, при этом максимум один из членов цикла А равен N, где R4 в каждом отдельном случае, независимо друг от друга, означает водород или заместитель, выбранный из группы, включающей фтор, хлор, бром, циано, нитро, (С1-С6)-алкил, гидрокси, (С1-С6)-алкокси, трифторметокси, амино, моно-(С1-С6)-алкиламино, ди-(С1-С6)-алкиламино, гидроксикарбонил и (С1-С6)-алкоксикарбонил, при этом названный (С1-С6)-алкильный остаток, в свою очередь, может иметь до трех, одинаковых или разных, заместителей, выбранных из группы, включающей фтор, гидрокси, трифторметокси, (С1-С4)-алкокси, амино, моно-(С1-С4)-алкиламино, ди-(С1-С4)-алкиламино, гидроксикарбонил и/или (С1-С4)-алкоксикарбонил, и Е означает О или S, R2 означает гетероарильную группу формулы или , где # означает место соединения с дигидропиразолоновым циклом, G соответственно означает C-R6 или N, при этом не более одного из двух членов цикла G означают N, где R6 в каждом отдельном случае, независимо друг от друга, означает водород или заместитель, выбранный из группы, включающей фтор, хлор, бром, циано, (С1-С6)-алкил, (С3-С6)-циклоалкил, 4-6-членный гетероциклоалкил, фенил, 5- или 6-членный гетероарил, -C(=O)-OR10, -C(=O)-NR11R12, -NR16-C(=O)-R17, -NR18-C(=O)-OR19, -OR28 и -NR30R31, где (i) (С1-С6)-алкил, в свою очередь, может иметь от одного до трех заместителей, одинаковых или разных, выбранных из группы, включающей фтор, (С3-С6)-циклоалкил, 4-6-членный гетероциклоалкил, 5- или 6-членный гетероарил, -С(=O)-OR10, -C(=O)-NR11R12, -NR16-C(=O)-R17, -NR18-C(=O)-OR19, -OR28 и -NR30R31, при этом названные последними циклоалкильный, гетероциклоалкильный и гетероарильный остатки, в свою очередь, могут соответственно иметь до двух одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, включающей фтор, хлор, бром, циано, (С1-С4)-алкил, трифторметил, гидрокси, (С1-С4)-алкокси, трифторметокси, оксо, амино, моно-(С1-С4)-алкиламино, ди-(С1-С4)-алкиламино, гидроксикарбонил и/или (C1-C4)-алкоксикарбонил, (ii) (С3-С6)-циклоалкил, 4-6-членный гетероциклоалкил, фенил и 5- или 6-членный гетероарил, в свою очередь, могут соответственно иметь один или два одинаковых или разных заместителя, выбранных из группы, включающей фтор, хлор, бром, циано, (С1-С6)-алкил, гидрокси, (С1-С4)-алкокси, трифторметокси, оксо, амино, моно-(С1-С4)-алкиламино, ди-(С1-С4)-алкиламино, гидроксикарбонил и/или (C1-C4)-алкоксикарбонил, при этом (С1-С6)-алкил, в свою очередь, может иметь до трех заместителей, одинаковых или разных, выбранных из группы, включающей фтор, гидрокси, (С1-С4)-алкокси, амино, моно-(С1-С4)-алкиламино, ди-(С1-С4)-алкиламино, гидроксикарбонил, (С1-С4)-алкоксикарбонил, (С3-С6)-циклоалкил, 4-6-членный гетероциклоалкил, фенил и/или 5-или 6-членный гетероарил, (iii) R10, R11, R17, R19, R28 и R30 независимо друг от друга при каждом отдельном появлении означают остаток, выбранный из группы, включающей водород, (С1-С6)-алкил, (С3-С6)-циклоалкил и 4-6-членный гетероциклоалкил, причем (С3-С6)-циклоалкил и 4-6-членный гетероциклоалкил, в свою очередь, могут соответственно иметь до трех заместителей, одинаковых или разных, из группы, включающей фтор, (С1-С4)-алкил, трифторметил, гидрокси, (С1-С4)-алкокси, оксо, амино, моно-(С1-С4)-алкиламино, ди-(С1-С4)-алкиламино, гидроксикарбонил и/или (С1-С4)-алкоксикарбонил (С1-С6)-алкил может иметь от одного до трех заместителей, одинаковых или разных, из группы, включающей фтор, гидрокси, (С1-С4)-алкокси, амино, моно-(С1-С4)-алкиламино, ди-(С1-С4)-алкиламино, гидроксикарбонил, (C1-C4)-алкоксикарбонил, (С3-С6)-циклоалкил, 4-6-членный гетероциклоалкил, фенил и/или 5- или 6-членный гетероарил, (iv) R12, R16, R18 и R31 независимо друг от друга при каждом отдельном появлении означают остаток, выбранный из группы, включающей водород и (С1-С6)-алкил, причем (С1-С6)-алкил может иметь один или два заместителя, одинаковых или разных, выбранных из группы, включающей фтор, гидрокси, (С1-С4)-алкокси, амино, моно-(С1-С4)-алкиламино, ди-(С1-С4)-алкиламино, гидроксикарбонил и/или (С1-С4)-алкоксикарбонил, и/или где (v) R11 и R12, R16 и R17, R18 и R19, а также R30 и R31 соответственно попарно вместе с атомами, с которыми они связаны, могут образовывать 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, которое может иметь один или два заместителя, одинаковых или разных, выбранных из группы, включающей, фтор, (С1-С4)-алкил, трифторметил, гидрокси, (С1-С4)-алкокси, оксо, амино, моно-(С1-С4)-алкиламино, ди-(С1-С4)-алкиламино, гидроксикарбонил и/или (С1-С4)-алкоксикарбонил, и J означает О или S, и R3 означает водород, а также его соли, сольваты и сольваты солей. 4. Соединение формулы (I) по любому из п.п.1-3, в которой R1 означает гетероарильную группу формулы или , где * означает место соединения с дигидропиразолоновым циклом, и R4 означает водород, фтор, хлор, бром, циано, (С1-С4)-алкил, трифторметил, гидроксиметил, (С1-С4)-алкокси, трифторметокси, гидроксикарбонил и (С1-С4)-алкоксикарбонил, R2 означает гетероарильную группу формулы или , где # означает место соединения с дигидропиразолоновым циклом, и R6, R6A и R6B являются одинаковыми или разными и независимо друг от друга означают водород или заместитель, выбранный из группы, включающей фтор, хлор, бром, циано, (С1-С6)-алкил, трифторметил, гидрокси, (С1-С6)-алкокси, трифторметокси, амино, моно-(С1-С4)-алкиламино, ди-(С1-С4)-алкиламино, гидроксикарбонил, (С1-С4)-алкоксикарбонил, 4-6-членный гетероциклоалкил, фенил и 5- или 6-членный гетероарил, причем (С1-С6)-алкил, в свою очередь, может иметь заместитель, такой как гидрокси, (С1-С4)-алкокси или амино и 4-6-членный гетероциклоалкил, фенил и 5- или 6-членный гетероарил, в свою очередь, может соответственно иметь один или два заместителя, одинаковых или разных, таких как фтор, хлор, бром, циано, (С1-С4)-алкил, трифторметил, гидрокси, (C1-C4)-алкокси, трифторметокси, оксо, амино, моно-(С1-С4)-алкиламино, ди-(С1-С4)-алкиламино, гидроксикарбонил и/или (C1-C4)-алкоксикарбонил, и R3 означает водород, а также его соли, сольваты и сольваты солеи. 5. Соединение формулы (I) по любому из п.п.1-3, в которой R1 означает гетероарильную группу формулы , где * означает место соединения с дигидропиразолоновым циклом, и R4 означает водород фтор, хлор, бром, циано, (С1-С4)-алкил, трифторметил, гидроксиметил, (С1-С4)-алкокси, трифторметокси, гидроксикарбонил или (С1-С4)-алкоксикарбонил, R2 означает гетероарильную группу формулы или , где # означает место соединения с дигидропиразолоновым циклом, и R6, R6A и R6B являются одинаковыми или разными и независимо друг от друга означают водород или заместитель, выбранный из группы, включающей фтор, хлор, бром, циано, (С1-С6)-алкил, трифторметил, гидрокси, (С1-С6)-алкокси, трифторметокси, амино, моно-(С1-С4)-алкиламино, ди-(С1-С4)-алкиламино, гидроксикарбонил, (С1-С4)-алкоксикарбонил и 4-6-членный гетероциклоалкил, причем (С1-С6)-алкил, в свою очередь, может иметь заместитель, такой как гидрокси, (С1-С4)-алкокси или амино и 4-6-членный гетероциклоалкил, в свою очередь, может соответственно иметь один или два заместителя, одинаковых или разных, таких как фтор, циано, (С1-С4)-алкил, трифторметил, гидрокси, (С1-С4)-алкокси, оксо, амино, моно-(С1-С4)-алкиламино, ди-(С1-С4)-алкиламино, гидроксикарбонил и/или (С1-С4)-алкоксикарбонил, и R3 означает водород, а также его соли, сольваты и сольваты солей. 6. Применение соединений, которые определены в любом из п.п.1-5, для изготовления лекарственного средства для лечения и/или профилактики заболеваний сердечного кровообращения, сердечной недостаточности, анемий, хронических заболеваний почек и почечной недостаточности. 7. Лекарственное средство, содержащее соединение, которое определено в любом из п.п.1-5, в комбинации с инертным, не токсичным, фармацевтически пригодным вспомогательным веществом. 8. Лекарственное средство, содержащее соединение, которое определено в любом из п.п.1-5, в комбинации с одним или несколькими другими активными веществами, выбранными из группы, включающей ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, антагонисты рецепторов ангиотензина AII, бета-адреноблокаторы, антагонисты ионов кальция, ингибиторы фосфодиэстеразы (PDE-ингибиторы), антагонисты рецепторов минералокортикоидов, диуретики, аспирин, добавки, содержащие железо, добавки, содержащие витамин В12 и фолиевую кислоту, статины, производные дигиталиса (дигоксина), противоопухолевые химиотерапевтические средства и антибиотики. 9. Лекарственное средство по п.7 или 8 для лечения и/или профилактики заболеваний сердечного кровообращения, сердечной недостаточности, анемий, хронических заболеваний почек и почечной недостаточности. 10. Способ лечения и/или профилактики заболеваний сердечного кровообращения, сердечной недостаточности, анемий, хронических заболеваний почек и почечной недостаточности у человека и животных с применением активного количества по меньшей мере одного соединения, которое определено в любом из п.п.1-5, или лекарственного средства, которое определено в любом из п.п.7-9.

Читать аннотацию полностью Скрыть аннотацию

Детальная информация

Код документа в НЭБ
000224_000128_2012134284_20140220_A_RU
Заглавие
ЗАМЕЩЕННЫЕ ДИГИДРОПИРАЗОЛОНЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ КАРДИОВАСКУЛЯРНЫХ И ГЕМАТОЛОГИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ И/ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ
Место издания
РОССИЯ
Год издания
2014
Объем
11
Язык
Русский
МПК
C07D 401/14
Заявитель
БАЙЕР ФАРМА АКЦИЕНГЕЗЕЛЬШАФТ (DE)
Код вида документа
Заявка на изобретение

Портал НЭБ предлагает вам прочитать онлайн или скачать патент «ЗАМЕЩЕННЫЕ ДИГИДРОПИРАЗОЛОНЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ КАРДИОВАСКУЛЯРНЫХ И ГЕМАТОЛОГИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ И/ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ», заявителя ТЕДЕ Кай (DE), ФЛАММЕ Инго (DE), ЙЕСКЕ Марио (DE), ОМЕ Феликс (DE), ЭРГЮДЕН Йенс-Керим (DE), ШТОЛЛЬ Фридерике (DE), ШУМАХЕР Йоахим (DE), ВИЛЬД Ханно (DE), КОЛЬКХОФ Петер (DE), БЕК Хартмут (DE), КЕЛЬДЕНИХ Йорг (DE), АКБАБА Метин (DE). Содержит 11 ст. Язык: «Русский».

Выражаем благодарность библиотеке «Федеральный институт промышленной собственности, отделение ВПТБ» за предоставленный материал.

Вы находитесь на новой версии портала Национальной Электронной Библиотеки. Если вы хотите воспользоваться старой версией, перейдите по ссылке .