1. N-[2-(адамант-2-ил)аминокарбонилметил]-N'-(диалкиламино) алкилнитробензамиды, обладающие антиаритмической активностью, общей формулы I: где R - водород, алкил (C1-C6) или циклоалкил; R1 может быть водородом или алифатическим остатком (C1-C2); R2 может быть алкилом (C1-C2) или вместе с азотом насыщенным гетероциклом с одним или двумя гетероатомами, такими, как, например, морфолин, пирролидин, пиперидин; "n" - может иметь значение 2 или 3; нитрогруппа в бензамиде может находиться в любом (о-, м-, n-) положении цикла и их физиологически приемлемые соли с минеральными и органическими кислотами, предпочтительно в виде гидрохлоридов формулы .
2. Гидрохлорид N-[2-(адамант-2-ил)аминокарбонилметил]-N'-[2-(диаэтиламино)этил]-4-нитробензамида, обладающий антиаритмическим действием. 3. Гидрохлорид N-[2-(адамант-2-ил)аминокарбонилметил]-N'-[3-(диэтиламино)пропил]-4-нитробензамида, обладающий антиаритмическим действием. 4. Гидрохлорид N,N-[2-(адамант-2-ил)-2-циклогексиламинокарбонил-метил]-N'-[2-(диэтиламино)этил]-4-нитробензамида, обладающий антиаритмическим действием. 5. Гидрохлорид N,N-[2-(адамант-2-ил)-2-циклогексиламинокарбонил-метил]-N'-[3-(диэтиламино)пропил]-4-нитробензамида, обладающий антиаритмическим действием. 6. Гидрохлорид N-[2-(адамант-2-ил)аминокарбонилметил]-N'-[3-(морфолино)пропил]-4-нитробензамида, обладающий антиаритмическим действием. 7. Способ получения N-[2-(адамант-2-ил)аминокарбонилметил]-N'-(диалкиламино)алкилнитробензамидов общей формулы I, где R, R1, R2 и "n" имеют вышеуказанные значения, отличающийся тем, что N-(адамант-2-ил)галогенацетамиды общей формулы III: где R означает водород, алкил (C1-C6) или циклоалкил, Hal - хлор или бром, вводят во взаимодействие с диаминами общей формулы IV: где R может быть алкилом (C1-C2) или вместе с азотом насыщенным гетероциклом с одним или двумя гетероатомами, таким как, например, морфолин, пирролидин, пиперидин, "n" может иметь значение 2 или 3, в инертных растворителях или избытке исходного диамина в присутствии акцепторов галогенводородов с выделением искомых диаминоамидов общей формулы V: где, R, R1, R2, n - имеют вышеуказанные значения, полученные диаминоамиды V вводят во взаимодействие с галогенангидридами нитробензойных кислот в инертных органических растворителях или в смеси их с водой в присутствии акцепторов галогеноводородов с выделением соединений общей формулы I, которые действием хлористого водорода переводят в гидрохлориды общей формулы I·HCl (II). 8. Применение соединений по пп.1-6 в качестве антиаритмических, в частности противофибрилляторных, средств.
Читать аннотацию полностью
Скрыть аннотацию