1. Сухая порошкообразная композиция, содержащая микрочастицы, включающие дикетопиперазин и гликагон-подобный пептид GLP-1. 2. Сухая порошкообразная композиция по п. 1, где указанный GLP-1 выбран из группы, состоящей из нативных GLP-1, метаболитов GLP-1, аналогов GLP-1, производных GLP-1, GLP-1, защищенных от действия дипептидил-пептидазы-IV (DPP-IV), миметиков GLP-1, аналогов пептида GLP-1 или биосинтетических аналогов GLP-1.
3. Сухая порошкообразная композиция по п. 1, где указанным дикетопиперазином является дикетопиперазин 2,5-дикето-3,6-ди(4-X-аминобутил)пиперазин, где X выбран из группы, состоящей из сукцинила, глутарила, малеила и фумарила. 4. Сухая порошкообразная композиция по п. 3, где указанным дикетопиперазином является 2,5-дикето-3,6-ди-(4-фумарил- аминобутил)пиперазин. 5. Сухая порошкообразная композиция по п. 1, где указанным GLP-1 является нативный GLP-1. 6. Сухая порошкообразная композиция по п. 1, где указанным GLP-1 является амидированный GLP-1. 7. Сухая порошкообразная композиция по п. 6, где указанным амидированным GLP-1 является GLP-1(7-36)амид. 8. Сухая порошкообразная композиция по п. 1, где указанным GLP-1 является GLP-1, защищенный от действия DPP-IV. 9. Способ образования частицы, включающей GLP-1 и дикетопиперазин, включающий стадии: обеспечения GLP-1; обеспечения дикетопиперазина в форме, выбранной из дикетопиперазина образующего частицы, частиц дикетопиперазина, и их комбинаций; и объединения указанного GLP-1 и указанного дикетопиперазина в форме сорастворителя, где образуется частица, включающая GLP-1 и дикетопиперазин. 10. Способ по п. 9, дополнительно включающий удаление растворителя из указанного сорастворителя лиофилизацией, фильтрацией или сушкой распылением. 11. Способ по п. 10, где указанная частица, включающая GLP-1 и дикетопиперазин образуется удалением указанного растворителя. 12. Способ по п. 10, где указанная частица, включающая GLP-1 и дикетопиперазин образуется до удаления указанного растворителя. 13. Способ по п. 9, где указанный GLP-1 выбран из группы, состоящей из нативного GLP-1, аналога GLP-1, производного GLP-1, GLP-1, защищенного от действия дипептидил-пептидазы IV (DPP-IV), GLP-1-миметика, аналога пептида GLP-1 или биосинтетического аналога GLP-1. 14. Способ по п. 9, где указанный GLP-1 обеспечивают в форме раствора, содержащего GLP-1 в концентрации, составляющей 1 мкг/мл - 50 мг/мл. 15. Способ по п. 9, где указанный GLP-1 обеспечивают в форме раствора, содержащего GLP-1 в концентрации, составляющей 0,1 мг/мл - 10 мг/мл. 16. Способ по п. 9, где указанный GLP-1 обеспечивают в форме раствора, содержащего GLP-1 в концентрации, составляющей 0,25 мг/мл. 17. Способ по п. 9, где указанный дикетопиперазин обеспечивают в форме суспензии частиц дикетопиперазина. 18. Способ по п. 9, где указанный дикетопиперазин обеспечивают в форме раствора, включающего дикетопиперазин, образующий частицы, где указанный способ дополнительно включает доведение pH указанного раствора до образования частиц дикетопиперазина. 19. Способ по п. 17 или 18, дополнительно включающий добавление агента к указанному раствору или суспензии, где средство выбрано из группы, состоящей из солей, поверхностно-активных веществ, ионов, осмолитов, хаотропов и лиотропов, кислот, оснований и органических растворителей. 20. Способ по п. 19, где указанный агент способствует ассоциации указанного GLP-1 с указанными частицами дикетопиперазина или указанным дикетопиперазином, образующим частицы. 21. Способ по п. 19, где указанный агент улучшает стабильность или фармакодинамику указанного GLP-1. 22. Способ по п. 19, где указанным агентом является хлорид натрия. 23. Способ по п. 17 или 18, дополнительно включающий доведение pH указанной суспензии или раствора. 24. Способ по п. 23, где pH доводят до 4 или выше. 25. Способ по п. 9, где указанный GLP-1 в указанной частице имеет большую стабильность. 26. Способ по п. 9, где концентрация GLP-1 в указанном сорастворе составляет 1 мкг/мл - 50 мг/мл. 27. Способ по п. 9, где концентрация GLP-1 в указанном сорастворе составляет 0,1 мг/мл - 10 мг/мл. 28. Способ по п. 9, где концентрация GLP-1 в указанном сорастворе составляет 0,25 мг/мл. 29. Способ по п. 9, дополнительно включающий добавление средства к указанному сораствору или суспензии, где средство выбрано из группы, состоящей из солей, поверхностно-активных веществ, ионов, осмолитов, хаотропов и лиотропов, кислот, оснований и органических растворителей. 30. Способ по п. 29, где указанный агент способствует ассоциации указанного GLP-1 с указанными частицами дикетопиперазина или указанным дикетопиперазином, образующим частицы. 31. Способ по п. 29, где указанный агент улучшает стабильность или фармакодинамику указанного GLP-1. 32. Способ по п. 29, где указанным агентом является хлорид натрия.
Читать реферат полностью
Скрыть реферат
Национальная электронная библиотека (НЭБ) предлагает Вам ознакомиться с подробной информацией о документе: « ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ГЛЮКАГОН-ПОДОБНЫЙ ПЕПТИД 1 (GLP-1) » , автор — КИНГ Марк (US), ГЕЛЬБЕР Кохава (US), ГРИН Стефани (US), ФЕЙРИС Мэри (US), ЛЕОНЕ-БЭЙ Андреа (US), БРАНДТ Дэвид (US), ХОУКЕНСОН Марк Дж. (US), ЧИЗАМ Вэйман Вэнделл (US), ОБЕРГ Кит (US). Документ был опубликован в 2016 году. Место издания — РОССИЯ. Документ размещен в каталоге НЭБ 2016-07-20 поступления в рубрике: Заявка на изобретение. Электронный ресурс – электронная копия документа предоставлена в НЭБ библиотекой "Федеральный институт промышленной собственности, отделение ВПТБ". Фонд библиотеки расположен по адресу: 125993, Бережковская набережная, ул. 24, к.1. На сайте rusneb.ru Вы можете читать онлайн оцифрованную версию документа « ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ГЛЮКАГОН-ПОДОБНЫЙ ПЕПТИД 1 (GLP-1) » в удобной системе просмотра документов. Документ также доступен для скачивания в форматах: pdf.